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、發作性嗜睡病和酗酒，也被用於提高運動員成績。[4]該物質也被用作麻醉劑，在許多地區被禁用。γ-羥基丁酸可在人體細胞內合成，結構上與酮體β-羥基丁酸酯相似。在實際使用中，通常使用γ-羥基丁酸的鉀鹽或鈉鹽。γ-羥基丁酸也可由發酵產生，因此也存在於一些啤酒或葡萄酒中。琥珀酸半醛脫氫酶缺乏症可造成GHB在血液中累積，造成麻醉效果。
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GHB由亞歷山大·扎伊采夫（Alexander Mikhaylovich Zaytsev）於1874年首次合成。[5]20世紀60年代初，Henri Laborit博士在研究神經遞質γ-氨基丁酸（GABA）時對GHB對人的作用進行了全面研究[6]。GHB很快被大量使用，因為它副作用小，持續時間短，缺點是應用劑量範圍窄（雖然有很高的半數致死量），且當與酒精或其他中樞神經系統鎮靜劑混用時會有危險。
在法國、義大利和其他歐洲國家，γ-羥基丁酸幾十年來一直被大量使用，作為一個安眠藥和分娩時的麻醉劑。但其被濫用的問題和新藥的開發已導致GHB的使用日益減少。現在γ-羥基丁酸一般只被用於治療嗜睡症，同時也越來越少地被用於酗酒的治療。
一般γ-羥基丁酸由向γ-丁內酯（GBL）的乙醇或水溶液中加入氫氧化鈉（鹼液）的方法合成。但是由於原料γ-丁內酯被限制使用，現在開始更多地採用以四氫呋喃（THF）為原料進行合成。
在中樞神經系統中，GHB至少有兩個特異性結合位點[7]。γ-羥基丁酸可作用於新發現的γ-羥基丁酸受體產生興奮[8][9]，也可作用於γ-氨基丁酸受體產生抑制[9]。γ-羥基丁酸可在哺乳動物大腦內自然合成，並發揮神經遞質的作用[10]。γ-羥基丁酸可在γ-氨基丁酸神經元中由γ-氨基丁酸合成，並在神經元興奮時釋放出去[9]。
γ-羥基丁酸自20世紀60年代[4]開始被用作常用麻醉劑，治療失眠、抑鬱症並用於提高運動成績。在義大利，γ-羥基丁酸以Alcove的商品名（ATC代碼N07BB）出售，γ-羥丁酸被用於治療酒精依賴（每天50至100毫克每公斤體重，分3次或更多次服用），包括迅速戒酒和短期到長期戒毒。